الخلاصة

تتضمن هذه الدراسة خطوتين لتحضير وتمييز عشرة مركبات: الخطوة الأولى كان تحضير [M1] عن طريق تفاعل حمض الباربتيورك مع 4-هيدروكسي بنزالديهيد، في وجود DMSO والماء المثلج.
الخطوة الثانية كان تحضير عدد من مشتقات الباربيتورات (M2 – M11) عن طريق إضافة مجموعة مختلفة من الأدوية تتضمن مجموعة الكربوكسيل مثل (سيبروفلوكساسين، أمبيسيلين، سيفوتاكسيم، سيفاليكسين، ديكلوفيناك صوديوم، سيفترياكسون، نابروكسين، ميفانيميك، ايبوبروفين وحمض الفوليك). تم إجراء التفاعلات عن طريق تحويل المجموعة الكربوكسيلية في أدوية مجموعة حمض الكلوريد عن طريق التفاعل مع SOCl2 ثم تصنيعها كمشتق دوائي من الكلوريد يتفاعل مع مشتق الباربتيورك M1 في وجود البريدين والكلوروفورم لإنتاج الجزيئات المستهدفة النهائية (M2-M11) في المعادلات أدناه .
تمت دراسة بعض التطبيقات البيولوجية للنشاط المضاد للبكتيريا ضد البكتيريا موجبة الجرام (Staphylococcus Aurous) والبكتيريا سالبة الجرام (Escherichia Coli). أظهر عدد من المركبات مناطق تثبيط أعلى من الأدوية النقية ضد (Staphylococcus Aurous). أظهرت المركبات نشاطًا أعلى ضد البكتيريا سالبة الجرام، وكان أفضل تثبيط في كلتا الحالتين هو المركب M8 (مشتق الباربتيورك مع نابروكسين) الذي وصل إلى mm) 45) في (Staphylococcus Aurous) و(50mm) في (Escherichia Coli.) بالإضافة إلى ذلك، تمت دراسة النشاط المضاد للسرطان لجميع المركبات تجاه خط خلايا سرطان الثدي (MCF-7) أظهر المشتق M8 تثبيطًا كبيرًا لنمو خلايا سرطان الثدي، وانخفاض في نمو الخلايا السرطانية، مما يجعله دواءً واعدًا لعلاج سرطان الثدي. كانت النتائج من الأكثر إلى الأقل تثبيطًا كما هو موضح
M8>M6>M3>M10>M5>M7 >M9 >M2>M4 >M11
اتجاه زيادة التثبيط
تم أيضًا اختبار المركبات الناتجة من أجل الالتحام الجزيئي وكان الاختبار على مُعدِّلات بروتين ألفا لمستقبلات هرمون الاستروجين (PDB id: 6wok) كان مشتق M8 من أفضل النتائج.